蛋白水解靶向嵌合体(PROTAC)是一种含有两个小分子结合配体的异双功能分子。

其中一个小分子配体被设计用来结合细胞中的疾病靶蛋白,而另一个则与E3连接酶高度结合。在细胞中,PROTAC分子寻找并选择性地与感兴趣的疾病靶蛋白结合,然后能够招募特定的E3连接酶形成三元复合物,使疾病靶蛋白和E3连接酶紧密结合。然后E3连接酶招募一个E2偶联酶到三元复合物上,该三元复合物随后能够泛素化靶蛋白。然后E3连接酶可以招募额外的E2分子,导致目标蛋白的多聚泛素化并标记其降解。PROTAC分子与目标蛋白分离并启动另一个循环,使多泛素化的目标蛋白被蛋白酶体降解。这种独特的作用模式导致细胞中疾病靶蛋白的消耗,可以驱动细胞活性的明显变化。


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